Hoe werkt Modafinil?

Helaas hebben tientallen jaren van onderzoek nooit tot een definitief antwoord kunnen leiden. Uit het corpus van medische literatuur zijn wetenschappers erin geslaagd om "puzzelstukjes" te ontdekken over hoe Modafinil functioneert, zonder dat zij in staat waren om de hele puzzel te verzamelen.

Een van de meest bekende effecten van Modafinil is het remmen van de heropname van dopamine, waardoor de extracellulaire niveaus van dopamine in de hersenen toenemen. Modafinil verhoogt echter niet direct de dopamineproductie, maar "maakt" het mogelijk dat de beschikbare dopamine op een bepaald moment kan worden gebruikt.

Er wordt ook gedacht dat andere neurotransmitters deelnemen aan het werkingsmechanisme van Modafinil, zoals een verhoogde productie van histamine en een verminderde aanmaak van GABA - veel studies naar het werk bevorderende mechanisme van Modafinil waren geconcentreerd op monomanere effecten, waaruit blijkt dat Modafinil histamine (HA), noradrenaline (NE), serotonine (5-HT), dopamine (DA), en Orexie systemen in de hersenen stimuleert. Maar wetenschappers zijn er nog niet in geslaagd om een plaats van activiteit te isoleren of de receptorbinding te lokaliseren.

Modafinil verhoogt de activiteit van CYP3A4 enzymen in de lever, waardoor de plasmawaarden van geneesmiddelen die door precies hetzelfde enzym worden gemetaboliseerd, dalen.

Aanvullende belangrijke kenmerken van Modafinil hieronder geïncludeerd:

• Eliminatie halfwaardetijd van 12-15 uur;
• Bereikt piekconcentraties in het bloed na ongeveer 2 uur na inname.;
• 90 procent van Modafinil wordt in de lever gemetaboliseerd tot Modafinil zuur en Modafinil sulfon, waarvan de twee inactieve metabolieten zijn.;
• Het lichaam elimineert Modafinil voornamelijk via de urine.

Er zijn vele neurotransmitters waarop Modafinil werkt. Deze zijn als volgt:

1. Orexine: neuronen die op orexine reageren, bevinden zich in de hypothalamus. Het helpt bij de slaap-waakcyclus. Er zijn verhoogde hoeveelheden dopamine en noradrenaline in de hypothalamus bij de activering van deze neuronen, en er is een stijging van het histaminegehalte. Er zijn vele studies die aantonen dat een defect in het orexine-systeem bijdraagt tot de ziekte narcolepsie.

2. Dopamine: een ander mechanisme waarop Modafinil werkt is de toename van de totale hoeveelheid dopamine. Het functioneert samen met de blokkering van deze dopamine transporteurs die bestaan in de geest, aangezien dit de moleculen zullen zijn die dopamine verwijderen uit het synaptonemale complex. Dus, Modafinil verhoogt de hoeveelheid dopamine en ook de toegankelijkheid ervan door zijn acties om op te werken. Modafinil werkt vergelijkbaar met cafeïne omdat het de geest uitzonderlijk geconcentreerd maakt en de niveaus van Dopamine D2 receptoren verhoogt.

3. Histamine: dit is een chemische stof die werkt als een neurotransmitter. Het speelt een belangrijke rol bij de regulering van de slaap-waakcyclus. Neuronen van Histamine worden waargenomen in de hypothalamus in de hersenen. Daarnaast zijn ze aanwezig in de tuberomammillaire kernen, die ook deel uitmaken van de hypothalamus. Het verhoogt de hoeveelheid histamine.

4. Norepinefrine is vergelijkbaar met adrenaline en verhoogt de waakzaamheid en alertheid. Een ander effect van Norepinefrine is dat het de hartslag versnelt.

5. Serotonine: de neurotransmitter speelt een vitale rol bij de regulatie van de stemming en het algemeen welzijn. Studies tonen aan dat Modafinil efficiënt is in het verbeteren van de serotonine productie en regulatie van de hersenen.

6. Onderdrukking van Gamma-aminoboterzuur dat leidt tot stijging van histamine. GABA bevordert de slaap en induceert ontspanning. Daarom is het ook verantwoordelijk voor de waakzaamheidseffecten van Modafinil.

7. Glutamaat is een belangrijke excitatoire neurotransmitter. Een excitatoire transmitter bevordert de productie van een elektrisch signaal in ontvangende neuronen. Met andere woorden, het is betrokken bij de cognitieve functie (aandacht en geheugen) van de hersenen. Modafinil leidt tot verhoogde glutamaatniveaus.